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1、 藥 物 化 學(xué) 的 研 究 內(nèi) 容 N OO OH NH2 O NO NH NOCocaine Procaine Lidocaine 藥 物 化 學(xué) 的 起 源 與 發(fā) 展 代 謝 拮 抗 ： 設(shè) 計(jì) 與 生 物 體 內(nèi) 基 本 代 謝 物 的 結(jié)構(gòu) 具 有 某 種 程 度 相 似 的 化 合 物 ， 使 與 基 本 代 謝物 競(jìng) 爭(zhēng) 性 或 干 擾 基 本 代 謝 物 的 利 用 ， 或 摻 入 生物 大 分 子 的 合 成 中 形 成 偽 生 物 大 分 子 ， 導(dǎo) 致 致死 合 成 （ Lethal Synthesis） ， 從 而 影 響 細(xì) 胞 的生 長(zhǎng) 。 傳 統(tǒng) 的 新 藥 研

2、 究 與 開 發(fā) 的 模 式新 化 合 物 的 設(shè) 計(jì) 及 合 成現(xiàn) 有 有 機(jī) 化 合 物（ 染 料 、 植 物 提 取 物 ）進(jìn) 一 步 藥 效 學(xué) 試 驗(yàn)進(jìn) 一 步 藥 理 學(xué) 實(shí) 驗(yàn)臨 床 試 驗(yàn) 體 外 動(dòng) 物 模 型 進(jìn) 行 初 篩對(duì) 先 導(dǎo) 化 合 物 進(jìn) 行 結(jié) 構(gòu) 修 飾藥 物 20世 紀(jì) 30年 代 以 后 ， 藥 物 化 學(xué) 與 實(shí) 驗(yàn) 藥 理 學(xué) 的 緊 密 結(jié) 合 ， 形 成 了 新 藥 研 究 的 一 套 完 整 的 系 統(tǒng) 。 藥 物 化 學(xué) 概 念 中 的 一 些 新 技 術(shù) 、 新 名 詞 現(xiàn) 代 藥 物 的 主 要 作 用 模 式 有 以 下 四 個(gè) 方 面

3、 受 體 亞 型 研 究 使 得 藥 物 作 用 更 精 確 酶 參 與 一 些 疾 病 的 發(fā) 病 過 程 ， 是 催 化 生 成 一 些 病理 反 應(yīng) 的 介 質(zhì) 和 調(diào) 控 劑 ， 因 此 酶 構(gòu) 成 了 一 類 重 要 的 藥物 作 用 靶 點(diǎn) 。 酶 抑 制 劑 通 過 抑 制 某 些 代 謝 過 程 ， 降 低 酶 促 反 應(yīng)產(chǎn) 物 的 濃 度 而 發(fā) 揮 其 藥 理 作 用 。 酶 抑 制 劑 用 作 為 藥 物 要 求 它 對(duì) 靶 酶 有 高 度 親 和 力和 特 異 性 。 酶 抑 制 劑 必 須 在 有 效 濃 度 下 到 達(dá) 其 作 用 部 位 ， 也就 是 要 有 較 高 的 生 物 利 用 度 ， 才 能 具 有 治 療 作 用 。 各 類 藥 物 靶 點(diǎn) 所 占 藥 物 的 比 例