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1、資料內(nèi)容僅供您學(xué)習(xí)參考，如有不當(dāng)或者侵權(quán)，請聯(lián)系改正或者刪除。第一章論緒第二章 1-1: 分析制藥工藝在整個(gè)制藥鏈中的地位與作用。答 : 制藥工藝學(xué)的工程性和實(shí)用性較強(qiáng), 加之藥品種類繁多,生產(chǎn)工藝流程多樣, 過程復(fù)雜。即使進(jìn)行通用藥物的生產(chǎn), 也必須避開已有專利保護(hù), 要有自主知識產(chǎn)權(quán)的工藝。制藥工藝作為把藥物產(chǎn)品化的一種技術(shù)過程是現(xiàn)代醫(yī)藥行業(yè)的關(guān)鍵技術(shù)領(lǐng)域, 在新藥的產(chǎn)業(yè)化方面具有不可代替的作用; 制藥工藝學(xué)是研究藥的生產(chǎn)過程的共性規(guī)律及其應(yīng)用的一門學(xué)科, 包括制配原理 , 工藝路線和質(zhì)量控制 , 制藥工藝是藥物產(chǎn)業(yè)化的橋梁與瓶頸, 對工藝的研究是加速產(chǎn)業(yè)化的一個(gè)重要方面。1-2提取制藥、

2、化學(xué)制藥、生物技術(shù)制藥的工藝特點(diǎn)是什么, 應(yīng)用的廠品范圍是什么?答 : 提取制藥工藝的特點(diǎn): 以化工分離提取單元操作組合為主,直接從天然原料中用分離純化等技術(shù)制配藥物; 應(yīng)用的產(chǎn)品范圍包括 : 氨基酸、維生素、酶、 血液制品、激素糖類、脂類、 生物堿。化學(xué)制藥工藝的特點(diǎn) :生產(chǎn)分子量較小的化學(xué)合成藥物為主 , 連續(xù)多步化學(xué)合成反應(yīng) , 隨即分離純化過程 ; 應(yīng)用產(chǎn)品范圍包括 ; 全合成藥物氯霉素 , 半合成藥物多烯紫杉醇 , 頭孢菌素 C 等。生物技術(shù)制藥工藝特點(diǎn): 生產(chǎn)生物技術(shù)制藥、包括分子量較大的蛋資料內(nèi)容僅供您學(xué)習(xí)參考，如有不當(dāng)或者侵權(quán)，請聯(lián)系改正或者刪除。白質(zhì)、核酸等藥物?；瘜W(xué)難以合成

3、的或高成本的小分子量藥物。生物合成反應(yīng)( 反應(yīng)器 , 一步 ) 生成產(chǎn)物 , 隨后生物分離純化過程;應(yīng)用的產(chǎn)品范圍包括: 重組蛋白質(zhì)、 單元隆抗體、 多肽蛋白質(zhì)、 基因藥物、核苷酸、多肽、抗生素等。1-3 化學(xué)制藥產(chǎn)品一定申報(bào)化學(xué)制藥嗎? 生物技術(shù)制藥產(chǎn)品一定申報(bào)生物制藥嗎 ? 為什么 ? 舉例說明。答 : 化學(xué)制藥產(chǎn)品和生物制藥產(chǎn)品均不一定申報(bào)化學(xué)藥物和生物制藥制品 : 有些藥物的生產(chǎn)工藝是由化學(xué)只要和生物技術(shù)制藥相互鏈接有機(jī)組成的。如兩步法生產(chǎn)維生素C, 首先是化學(xué)合成工藝 , 之后是發(fā)酵工藝, 最后是化學(xué)合成工藝; 有些藥物經(jīng)過化學(xué)合成工藝 , 最后是生物發(fā)酵工藝, 如氫化可的松。1-4

4、 從重磅炸彈藥物出發(fā), 分析未來制藥工藝的趨勢。答 : 重磅炸彈藥物是指年銷售收入達(dá)到一定標(biāo)注, 對醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)具有特殊貢獻(xiàn)的一類藥物。未來制藥工藝的趨勢: ( 1) 主要藥物的類型將會增加 ( 2) 研發(fā)投入加大 ( 3) 企業(yè)并購與重組講促進(jìn)未來只要工藝的統(tǒng)一化 ( 4) 重磅炸彈藥藥物數(shù)量增加 , 促進(jìn)全球經(jīng)濟(jì)的發(fā)展。1-5 世界銷售收入排前十位的制藥是什么? 它們屬于哪類藥物? 采取的制藥工藝是什么?答 : ( 1) 抗?jié)兯幬?( 219 億美元 ) , 屬于內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 , 采取化學(xué)制藥工藝 , ( 2) 降低膽固醇和甘油三酯藥物 ( 217 億美元 ) , 屬于生物合成藥物 , 采

5、取生物技術(shù)制藥工藝 .( 3) 抗抑郁藥物 ( 170 億美資料內(nèi)容僅供您學(xué)習(xí)參考，如有不當(dāng)或者侵權(quán)，請聯(lián)系改正或者刪除。元 ) 屬于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物 , 采用化學(xué)制藥工藝 ( 4) 非甾體固醇抗風(fēng)濕藥物 ( 113 億美元 ) 屬于生物制品 , 采用生物制藥工藝 ( 5) 鈣拮抗藥物 ( 99 億美元 ) 屬于化學(xué)合成藥物 , 采用化學(xué)合成工藝 ( 6) 抗精神病藥物 ( 95 億美元 ) 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物 , 化學(xué)制藥工藝 ( 7) 細(xì)胞生成素 ( 80 億美元 ) 血液和造血系統(tǒng)藥物 , 化學(xué)制藥工藝 ( 8) 口服抗糖尿病藥物 ( 80 億美元 ) 生物制藥 , 生物制藥工藝 ( 9)

6、 ACE 抑制藥 ( 78 億美元 ) 化學(xué)合成藥物 , 化學(xué)制藥工藝 ( 10) 頭孢菌素及其組合 ( 76 億美元 ) 生物制品 , 提取制藥工藝1-6 列舉出現(xiàn)頻率較高的制藥工藝技術(shù)答 : 生物制藥技術(shù)發(fā)展迅速 , 出現(xiàn)頻率較高 , 該工藝包括微生物發(fā)酵制藥 , 酶工程技術(shù)制藥 , 細(xì)胞培養(yǎng)技術(shù)制藥1-7 化學(xué)藥物 , 生物藥物 , 中藥今年來增長情況怎樣?答 : 隨著現(xiàn)代科技技術(shù)改造和發(fā)展 , 世界正處于開發(fā)新藥過程中 , 而化學(xué)藥物 , 生物藥物 , 中藥今年來增長依然迅速 , 起著主導(dǎo)作用 , 特別是生物藥物為人類提供了更加有效作用 , 在治療疾病方法中占據(jù)重要作用第二章化學(xué)制藥工

7、藝路線的設(shè)計(jì)和選擇2-1 工藝路線設(shè)計(jì)有幾種方法, 各有什么特點(diǎn) ? 如何選擇 ?答 : ( 1) 類型反應(yīng)法 , 類型反應(yīng)法是指利用常見的典型有機(jī)化學(xué)反應(yīng)與合成方法進(jìn)行合成工藝路線設(shè)計(jì)的方法。 類型反應(yīng)法既包括各類化學(xué)結(jié)構(gòu)的有機(jī)合成通法 , 又包括官能團(tuán)的形成 , 轉(zhuǎn)換或保資料內(nèi)容僅供您學(xué)習(xí)參考，如有不當(dāng)或者侵權(quán)，請聯(lián)系改正或者刪除。護(hù)等合成反應(yīng)。對于有明顯結(jié)構(gòu)特征和官能團(tuán)的化合物, 一般采用類型反應(yīng)法進(jìn)行合成工藝路線。( 2) 分子對稱法 , 藥物分子中存在對稱性時(shí), 往往可由兩個(gè)相同的分子片段經(jīng)化學(xué)合成反應(yīng)制得, 或在同一步反應(yīng)中將分子的相同部分同時(shí)構(gòu)建起來。該法簡單, 路線清晰 , 主

8、要用于非甾體類激素的合成。( 3) 追溯求源法 , 從藥物分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)出發(fā) , 將其化學(xué)合成過程一步步逆向推導(dǎo) , 進(jìn)行尋源的思考方法 , 研究藥物分子化學(xué)結(jié)構(gòu) ,尋找出最后一個(gè)結(jié)合點(diǎn), 逆向切斷鏈接消除重排和官能團(tuán)形成與轉(zhuǎn)化 , 如此重復(fù)追溯求源直到最簡單的化合物, 即期始原料為止,即期始原料應(yīng)該是方便易的, 價(jià)格合理的化學(xué)原料或天然化合物,最后是各步的合理排列與完整合成路線的確定。22 工藝路線評價(jià)的標(biāo)準(zhǔn)是什么? 為什么 ?答 : 原因 : 一個(gè)藥物能夠有多條合成路線 , 且各有特點(diǎn) , 哪條路線能夠發(fā)展成為適合于工業(yè)生產(chǎn)的工藝路線則必須經(jīng)過深入細(xì)致的綜合比較和論證 , 從中選擇出最為合

9、理的合成路線 , 并制定出具體的實(shí)驗(yàn)室工藝研究方案。工藝路線的評價(jià)標(biāo)準(zhǔn) : 1, 化學(xué)合成途徑簡捷 , 即原輔材料轉(zhuǎn)化為藥物的路線簡短 ;2,所需的原輔材料品種少而且易得 , 并有足夠數(shù)量的供應(yīng) ;3,中間體容易提純 , 質(zhì)量符合要求 , 最好是多不反應(yīng)連續(xù)操作 ; 4,反應(yīng)在易于控制的條件下進(jìn)行 , 如無毒 , 安全 ;資料內(nèi)容僅供您學(xué)習(xí)參考，如有不當(dāng)或者侵權(quán)，請聯(lián)系改正或者刪除。5,設(shè)備要求不苛刻; 6,”三廢”少且易于治理;7,操作簡便 , 經(jīng)分離 , 純化易達(dá)到藥用標(biāo)準(zhǔn);8, 收率最佳 , 成本最低 , 經(jīng)濟(jì)效益好。2-3,如何進(jìn)行工藝路線的選擇?答 :1,選擇工藝路線時(shí) , 首先要清

10、楚每條合成路線是由不同的化學(xué)反應(yīng)組成 , 因此要了解化學(xué)反應(yīng)類型 ;2,理想的藥物合成工藝路線應(yīng)具備合成步驟少, 操作簡便 , 設(shè)備要求低 , 各步收率較高等特點(diǎn), 了解反應(yīng)步驟數(shù)和計(jì)算反應(yīng)總收率是衡量不同合成路線效率的最直接方法;3,選擇工藝路線, 首先應(yīng)了解每一條合成路線所用的各種原輔材料的來源、規(guī)格和供應(yīng)情況, 必須對原輔材料進(jìn)行全面了解, 使原材料成本最低 ;4,要及時(shí)更換輔助材料和改變步驟合成, 將廢物排放減少到最低限度 , 消除污染 , 保護(hù)環(huán)境。第三章化學(xué)制藥的工藝研究3-1,化學(xué)合成藥物工藝研究的主要內(nèi)容是什么?答 : 化學(xué)合成藥物工藝研究的主要內(nèi)容有7 個(gè): 配料比、 溶劑、

11、溫度和壓力、催化劑、反應(yīng)時(shí)間及其監(jiān)控、后處理、產(chǎn)品的純化和檢驗(yàn)。3-2,分析影響反應(yīng)的各種條件與工藝之間的關(guān)系是什么? 哪些反應(yīng)條件需要進(jìn)行極限實(shí)驗(yàn)? 為什么 ?資料內(nèi)容僅供您學(xué)習(xí)參考，如有不當(dāng)或者侵權(quán)，請聯(lián)系改正或者刪除。答 : 1,反應(yīng)物的濃度和配料比 , 一般情況下 , 增加反應(yīng)物濃度有助于加快反應(yīng)速率、 提高設(shè)備能力和減少溶劑用量 , 同時(shí)確定合適的配料比 , 也能使收率更高。2,溶劑。溶劑主要作為化學(xué)反應(yīng)的介質(zhì) , 反應(yīng)溶劑性質(zhì)和用量直接影響反應(yīng)物的濃度、 溶劑化作用、 加料次序、 反應(yīng)溫度和反應(yīng)壓力等。3,反應(yīng)溫度和壓力。化學(xué)反應(yīng)伴隨有能量的轉(zhuǎn)換, 在化學(xué)合成藥物工藝研究中要注意考

12、察反應(yīng)溫度和壓力的變化, 選擇合適的攪拌器和攪拌速度。4,催化劑?，F(xiàn)代化學(xué)工業(yè)中, 80以上的反應(yīng)涉及催化過程?；瘜W(xué)合成藥物的工藝路線中葉常見催化反應(yīng) , 如 : 酸堿催化、 金屬催化、 相轉(zhuǎn)移催化、 生物酶催化等 , 利用催化劑來加速化學(xué)反應(yīng) , 縮短生產(chǎn)周期、 提高產(chǎn)品的純度和收率。催化劑 , 溫度 , 配料比和加料速度等都必須進(jìn)行極限實(shí)驗(yàn)。原因 : 經(jīng)過詳細(xì)的工藝研究, 能夠找到最適宜的工藝條件, 如配料比 , 溫度 , 酸堿度 , 反應(yīng)時(shí)間 , 溶劑等。它們往往不是單一的點(diǎn) , 而是一個(gè)許可范圍。 有些尖頂型化學(xué)反應(yīng)對工藝條件很嚴(yán)超過某一極限后 , 就會造成重大損失 , 甚至發(fā)生安全事

13、故。 在這種情況下 , 應(yīng)該進(jìn)行工藝條件的極限實(shí)驗(yàn), 有意識地安排一些破壞性實(shí)驗(yàn)。以便更完全的掌握該反應(yīng)的規(guī)律 , 以確保生產(chǎn)安全提供必要的數(shù)據(jù) , 因此需進(jìn)行極限實(shí)驗(yàn)。3-3 合成工序的確定一般在哪個(gè)階段? 對于整個(gè)生產(chǎn)過程具有什么資料內(nèi)容僅供您學(xué)習(xí)參考，如有不當(dāng)或者侵權(quán)，請聯(lián)系改正或者刪除。重要意義 ?答 : 藥物的合成工藝路線一般可有若干個(gè)合成工序組成 , 每個(gè)合成工序包含若干個(gè)化學(xué)單元反應(yīng)。 對于這些化學(xué)單元反應(yīng)進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室水平的工藝研究。 目的在于優(yōu)化和選擇最佳的工藝條件同時(shí)為生產(chǎn)車間劃分生產(chǎn)崗位做準(zhǔn)備。3-4 單分子反應(yīng) , 雙分子反應(yīng) , 一級反應(yīng) , 二級反應(yīng)之間的關(guān)系?答 :

14、在某基元反應(yīng)過程中若只有一分子參與反應(yīng)則稱為單分子反應(yīng)。多數(shù)的一級反應(yīng)為單分子反應(yīng)。 當(dāng)相同或不同的兩分子碰撞時(shí)相互作用而產(chǎn)生的反應(yīng)稱為雙子反應(yīng), 即為二級反應(yīng)。3-5 比較重結(jié)晶的溶解要求與普通反應(yīng)溶劑的異同點(diǎn)?答 :理想的重結(jié)晶溶劑應(yīng)對雜質(zhì)有良好的溶解性, 對于待提純的藥物應(yīng)具有所期望的溶解性。即室溫下微溶 , 而在該溶劑的沸點(diǎn)時(shí)溶解度較大 , 其溶解度隨溫度變化曲線斜率大。無論是反應(yīng)溶劑還是重結(jié)晶溶劑 , 都要求溶劑具有不活潑性 , 即在化學(xué)反應(yīng)或在重結(jié)晶條件下 , 溶劑應(yīng)是穩(wěn)定而惰性的。3-6 化學(xué)反應(yīng)符合VantHoff 經(jīng)驗(yàn)規(guī)則具有哪些情況?答 : 化學(xué)反應(yīng)不符合 VantHoff 經(jīng)驗(yàn)規(guī)則的又復(fù)雜反應(yīng) , 復(fù)雜反應(yīng)又包括可逆反應(yīng) , 平行反應(yīng)和聯(lián)系反應(yīng)等。 VantHoff 經(jīng)驗(yàn)規(guī)則只適合一些簡單反應(yīng) , 如單分子的基元反應(yīng) , 雙分子反應(yīng)和零級反應(yīng)。3-7 冠醚類屬于哪種催化劑 , 其最適合哪類反應(yīng) ? 除此以外 , 還有哪種催化劑也具有類似的反應(yīng)機(jī)理 ?