更多學(xué)習(xí)資料請查看官網(wǎng)：http:/www.xdhxjy.com【現(xiàn)代華西教育中心】藥物化學(xué)第一次作業(yè)答案一、單項選擇題。本大題共20個小題，每小題2.0分，共40.0分。在每小題給出的選項中，只有一項是符合題目要求的。1.凡具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標準并經(jīng)政府有關(guān)部門批準的化合物，稱為：(D)A.天然藥物B.無機藥物C.合成有機藥物D.化學(xué)藥物E.藥物2.利多卡因比普魯卡因作用時間長的主要原因是：(E)A.普魯卡因有芳香第一胺結(jié)構(gòu)B.普魯卡因有酯基C.利多卡因有酰胺結(jié)構(gòu)D.利多卡因的中間連接部分較普魯卡因短E.酰氨鍵比酯鍵不易水解3.異戊巴比妥不具有下列哪些性質(zhì)：(C)A.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性D.鈉鹽溶液易水解E.加入過量的硝酸銀試液，可生成銀鹽沉淀4.鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥：(D)A.去甲腎上腺素重攝取抑制劑B.單胺氧化酶抑制劑C.阿片受體抑制劑D.5-羥色胺再攝取抑制劑E.5-羥色胺受體抑制劑5.不屬于苯并二氮卓的藥物是：(E)A.地西泮B.氯氮卓C.唑吡坦D.三唑侖E.安定6.下列哪種敘述與膽堿受體激動劑不符：(B)A.乙酰膽堿的乙?；糠譃榉辑h(huán)或較大分子量的基團時，轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑B.乙酰膽堿的亞乙基橋上b位甲基取代，M樣作用大大增強，成為選擇性M受體激動劑C.卡巴膽堿作用較乙酰膽堿強而持久D.氯貝膽堿的S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R構(gòu)型異構(gòu)體E.中樞M受體激動劑是潛在的抗老年癡呆藥物7.下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是：(E)A.溴新斯的明是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與AChE結(jié)合后形成的二甲氨基甲?；?，水解釋出原酶需要幾分鐘B.溴新斯的明結(jié)構(gòu)中N, N-二甲氨基甲酸酯較溴吡斯的明結(jié)構(gòu)中N-甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定C.中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆D.經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分E.有機磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑8.苯海拉明屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型：(E)A.乙二胺類B.哌嗪類C.丙胺類D.三環(huán)類E.氨基醚類9.華法林鈉在臨床上主要用于：(D)A.抗高血壓B.降血脂C.心力衰竭D.抗凝血E.胃潰瘍10.下列哪個屬于Vaughan Williams抗心律失常藥分類法中第類的藥物：(A)A.鹽酸胺碘酮B.鹽酸美西律C.鹽酸地爾硫卓D.硫酸奎尼丁E.洛伐他汀11.下列藥物中，具有光學(xué)活性的是：(C)A.西咪替丁B.多潘立酮C.奧美拉唑D.雷尼替丁E.聯(lián)苯雙酯12.有機膦殺蟲劑中毒是由于該農(nóng)藥進入人體后，可：(E)A.使乙酰膽堿酯酶老化B.使乙酰膽堿水解C.使乙酰膽堿磷酰化D.使乙酰膽堿酯酶磷?；疎.使乙酰膽堿酯酶磷?；?，且不易復(fù)活13.關(guān)于氯雷他定錯誤的描述是：(D)A.屬H1受體拮抗劑B.沒有抗膽堿能受體活性C.無鎮(zhèn)靜作用D.具有乙二胺類的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征E.難以進入血腦屏障14.下述關(guān)于對乙酰氨基酚的描述中，哪一項是正確的：(B)A.為半合成抗生素B.用于解熱鎮(zhèn)痛C.具抗炎活性D.過量可導(dǎo)致胃出血E.可抗血栓15.下列巴比妥類藥物中顯效最快的是：(D)A.苯巴比妥pKa7.4（未解離率50%）B.異戊巴比妥pKa7.9（未解離率75%）C.戊巴比妥pKa8.0（未解離率80%）D.海索比妥pKa8.4（未解離率90%）E.丙烯巴比妥pKa7.7（未解離率66.61）16.下列各類型藥物中具有調(diào)節(jié)血脂作用的是：(B)A.二氫吡啶類B.芳氧乙酸類C.膜抑制劑類D.-受體阻滯劑類E.鈉離子通道阻滯劑17.苯妥英的化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于：(C)A.巴比妥類B.噁唑酮類C.乙內(nèi)酰脲類D.丁二酰亞胺類E.嘧啶二酮類18.地西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)中所含的母核是：(B)A.1，4二氮卓環(huán)B.1，4-苯二氮卓環(huán)C.1，3-苯二氮卓環(huán)D.1，5-苯二氮卓環(huán)E.1，3-二氮卓環(huán)19.鹽酸普魯卡因最易溶于下列哪種溶劑？(A)A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.石油醚20.非甾體消炎藥是通過抑制花生四烯酸（1），阻斷（2）的合成，而顯示消炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用的。(A)A.（1）環(huán)氧合酶（2）前列腺素B.（1）酯氧酶（2）前列腺素C.（1）環(huán)氧合酶（2）白三烯D.（1）酯氧酶（2）白三烯E.（1）水解酶（2）血栓素二、多項選擇題。本大題共20個小題，每小題2.0分，共40.0分。在每小題給出的選項中，有一項或多項是符合題目要求的。1.藥物之所以可以預(yù)防、治療、診斷疾病是由于：(ACD)A.藥物可以補充體內(nèi)的必需物質(zhì)的不足B.藥物可以產(chǎn)生新的生理作用C.藥物對受體、酶、離子通道等有激動作用D.藥物對受體、酶、離子通道等有抑制作用E.藥物沒有毒副作用2.巴比妥類藥物的性質(zhì)有：(ABDE)A.具有內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體B.與吡啶和硫酸酮試液作用顯紫藍色C.具有抗過敏作用D.作用持續(xù)時間與代謝速率有關(guān)E.pKa值大，在生理pH時，未解離百分率高3.下列哪些藥物的作用于阿片受體：(ABD)A.哌替啶B.噴他佐辛C.氯氮平D.芬太尼E.丙咪嗪4.腎上腺素受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系包括：(ACDE)A.具有-苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架B.-碳上通常帶有醇羥基，其絕對構(gòu)型以S構(gòu)型為活性體C.-碳上帶有一個甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞興奮作用增強，作用時間延長D.N上取代基對和-受體效應(yīng)的相對強弱有顯著影響E.苯環(huán)上可以帶有不同取代基5.非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是：(ABC)A.對外周組胺H1受體選擇性高，對中樞受體親和力低B.未及進入中樞已被代謝C.難以進入中樞D.具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消E.中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有組胺受體6.腎上腺素受體激動劑的化學(xué)不穩(wěn)定性表現(xiàn)為：(BCE)A.飽和水溶液呈弱堿性B.易氧化變質(zhì)C.受到MAO和COMT的代謝D.易水解E.易發(fā)生消旋化7.作用于神經(jīng)末梢的降壓藥有：(BD)A.哌唑嗪B.利血平C.甲基多巴D.胍乙啶E.酚妥拉明8.屬于H2受體拮抗劑有：(ADE)A.西咪替丁B.苯海拉明C.西沙必利D.法莫替丁E.羅沙替丁醋酸酯9.普魯卡因具有如下性質(zhì)：(AC)A.易氧化變質(zhì)B.水溶液在弱酸性條件下相對穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快C.可發(fā)生重氮化偶聯(lián)反應(yīng)，用于鑒別D.具氧化性E.弱酸性10.二氫吡啶類鈣通道阻滯劑類藥物的構(gòu)效關(guān)系是：(ABCDE)A.1，4-二氫吡啶環(huán)為活性必需B.3，5-二甲酸酯基為活性必需，若為乙?；蚯杌钚越档?，若為硝基則激活鈣通道C.3，5-取代酯基不同，4-位為手性碳，酯基大小對活性影響不大，但不對稱酯影響作用部位D.4-位取代基與活性關(guān)系（增加）：H <甲基<環(huán)烷基<苯基或取代苯基E.4-位取代苯基若鄰、間位有吸電子基團取代時活性較佳，對位取代活性下降11.下列藥物中，具有光學(xué)活性的是：(BDE)A.雷尼替丁B.麻黃素C.哌替啶D.奧美拉唑E.萘普生12.西咪替丁的結(jié)構(gòu)特點包括：(BCE)A.含五元吡咯環(huán)B.含有硫原子結(jié)構(gòu)C.含有胍的結(jié)構(gòu)D.含有2-氨基噻唑的結(jié)構(gòu)E.含有兩個甲基13.下列不屬于抗代謝藥物的是：(AC)A.環(huán)磷酰胺B.5-氟脲嘧啶C.環(huán)丙沙星D.6-巰基嘌呤E.磺胺嘧啶14.下列關(guān)于鎮(zhèn)痛藥的敘述正確的有：(ACDE)A.嗎啡為堿性藥物B.天然嗎啡為右旋體C.嗎啡分子結(jié)構(gòu)中含有酚羥基而易被氧化D.哌替啶與嗎啡相比，鎮(zhèn)痛作用弱，成癮性也弱E.哌替啶具有酯的特性，可水解15.如何延長擬腎上腺素能藥物的作用時間，增加穩(wěn)定性?(BCD)A.延長苯環(huán)與氨基間的碳鏈B.去掉苯環(huán)上的酚羥基C.在-碳上引入甲基D.在氨基上以較大的烷基取代E.成鹽16.下列哪些與阿托品的結(jié)構(gòu)相符?(ADE)A.含有托烷(莨菪烷)結(jié)構(gòu)B.含有吡咯烷結(jié)構(gòu)C.含有氫化哌啶環(huán)結(jié)構(gòu)D.含有四氫吡咯烷結(jié)構(gòu)E.含有氫化吡啶環(huán)結(jié)構(gòu)17.屬于HMG-CoA還原酶抑制劑的藥物有哪些？(ACE)A.辛伐他汀B.卡托普利C.氟伐他汀D.氯貝丁酯E.康帕定18.硝苯地平在臨床上主要用于治療哪種疾病？(AB)A.高血壓B.心絞痛C.高血酯D.心力衰竭E.心律不齊19.下列屬于氨基醚類的抗過敏藥物是：(BE)A.曲吡那敏B.苯海拉明C.氯苯那敏D.賽庚啶E.氯馬斯汀20.下列敘述中與嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥共同結(jié)構(gòu)特點相符的是：(ABCD)A.分子中具有一個平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)B.具有一個堿性中心C.具有一個負離子中心D.含有哌啶環(huán)或類似哌啶環(huán)的空間結(jié)構(gòu)E.含酚羥基三、判斷題。本大題共10個小題，每小題2.0分，共20.0分。1.依據(jù)INN的原則，中華人民共和國的藥政部門組織編寫了中國藥品通用名稱（CADN），制定了藥品的通用名。(正)2.哌替啶的基本結(jié)構(gòu)為苯基哌啶酯，具有嗎啡的AD環(huán)結(jié)構(gòu)，是應(yīng)用較廣泛的合成鎮(zhèn)痛藥，鎮(zhèn)痛活性為嗎啡的1/10，但成癮性較弱，不良反應(yīng)較少。(正)3.阿托品是莨菪堿的外消旋體，其抗膽堿活性主要來自R（+）-莨菪堿。(錯)4.麻黃堿具有兩個結(jié)構(gòu)特點。一是其苯環(huán)上不帶有酚羥基，二是-碳上帶有甲基。這些結(jié)構(gòu)特點使麻黃堿不易被COMT和MAO代謝，使作用時間增長。(正)5.從結(jié)構(gòu)上看，所有類型的-受體拮抗劑都是由三部分組成：芳環(huán)（或取代芳環(huán)），仲醇胺側(cè)鏈（即丙醇胺或乙醇胺）和N-取代基。(正)6.硝苯地平在光照或氧化劑作用下，或在體內(nèi)代謝后，均變成吡啶環(huán)，但不失去活性。(錯)7.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑的藥物中，絕大數(shù)都可看成是脯氨酸的衍生物或具有D-型氨基酸的結(jié)構(gòu)特征。(錯)8.西咪替丁的基本結(jié)構(gòu)可分為三個部分：咪唑環(huán)、含硫原子鏈和取代胍基。(正)9.長期使用奧美拉唑，不可逆的抑制會誘發(fā)胃竇的反饋機制，導(dǎo)致高胃泌素血癥，甚至有導(dǎo)致胃癌的可能。(正)10.鈉、鉀通道主要影響心肌細胞膜上電信號的產(chǎn)生和傳導(dǎo)，即動作電位的形成過程，在臨床上均屬于抗心律失常藥。(正)更多學(xué)習(xí)資料請查看官網(wǎng)：http:/www.xdhxjy.com【現(xiàn)代華西教育中心】