時間就是金錢，效率就是生命！藥物化學形成性考核（三）答案一、根據下列藥物的化學結構寫出其藥名及主要臨床用途1. 藥名： 氨力農 主要臨床用途：強心藥2. 藥名： 硝酸異山梨酯 主要臨床用途：抗心絞痛藥3. 藥名：地爾硫卓 主要臨床用途：抗高血壓、心律失常、心絞痛藥4. 藥名：哌唑嗪 主要臨床用途：抗高血壓5. 藥名：非諾貝特 主要臨床用途：調血脂藥6. 藥名： 普萘洛爾 主要臨床用途：抗高血壓、心律失常、心絞痛藥7. 藥名： 磺胺甲噁唑 主要臨床用途：抗菌藥（治療敏感菌引起的泌尿道、呼吸道感染及傷寒等）8. 藥名： 環(huán)丙沙星 主要臨床用途：抗菌藥（治療敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)等的感染）9. 藥名：阿昔洛韋 主要臨床用途：抗病毒藥10. 藥名：氟康唑 主要臨床用途：抗真菌藥11. 藥名：阿莫西林 主要臨床用途：抗菌藥（治療敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、膽道等的感染）12. 藥名：頭孢噻肟 主要臨床用途：抗菌藥（治療敏感菌引起的敗血癥、化膿性腦膜炎、呼吸道、泌尿道、膽道等的感染）13. 藥名： 氯霉素 主要臨床用途：抗菌藥（治療敏感菌引起傷寒、副傷寒等）二、寫出下列藥物的化學結構式及化學名1. 化學結構式： 化學名：2. 化學結構式： 化學名：1，4-二氫-2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-3，5-吡啶二羧酸二甲酯3. 化學結構式： 化學名：1-（2S）-3-巰基-2-甲基-丙酰-L-脯氨酸4. 化學結構式： 化學名：2-（4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯5. 化學結構式： 化學名：4-氨基-N-2-嘧啶基苯磺酰胺6. 化學結構式： 化學名：4-吡啶甲酰肼7. 化學結構式： 化學名：1-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧代-7-（1-呱嗪基）-3-喹啉羧酸三、寫出下列藥物在相應條件下的分解產物1. 2. 3. 四、選擇題（單選題）1. B 2.D 3.C 4.A 5.B 6.C 7.A 8.B 9.C 10.A 11.B 12.C 13.C 14.A 15.C五、填充題1. 硝酸酯和亞硝酸酯類、鈣拮抗劑和-受體阻斷劑2. 煙酸類、苯氧乙酸類、羥甲戊二酰還原酶抑制劑3. 二氫吡啶類、芳烷基胺類、苯并硫氮雜卓類4. 血管緊張素受體拮抗劑、治療高血壓5. 巰甲丙脯酸、血管緊張素轉化酶抑制劑6. 磺胺、磺胺增效劑7. 代謝拮抗8. 噌啉羧酸類、吡啶并嘧啶羧酸類、萘啶羧酸類、喹啉羧酸類 9. 雷米封、抗結核10. 抗病毒、抗腫瘤11. D-丙氨酸多肽轉移、細胞壁12. 茚三酮13. 耳毒性、腎毒性14. 四、D（-）-蘇糖六、簡答題1. 抗高血壓藥物可分為哪幾大類？各舉一例藥物。答案要點：抗高血壓藥物可分為以下幾大類：作用于中樞神經系統(tǒng)的藥物，如：甲基多巴；神經節(jié)阻斷藥，如：美加明；作用于神經末梢的藥物，如：利舍平；血管緊張素轉化酶抑制劑，如：卡托普利；血管緊張素受體拮抗劑，如：氯沙坦；腎上腺素受體拮抗劑，如：哌唑嗪、普萘洛爾；作用于血管平滑肌的藥物，如：地巴唑；利尿藥，如：氫氯噻嗪；鈣拮抗劑，如：硝苯地平2. 分別說明鈣拮抗劑、-受體阻斷劑、ACE抑制劑及羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑的主要臨床用途，各舉一例藥物。答案要點：鈣拮抗劑的主要臨床用途有：治療高血壓、心絞痛、心律失常，如：硝苯地平；-受體阻斷劑主要臨床用途有：治療高血壓、心絞痛、心律失常，如：普萘洛爾；ACE抑制劑主要臨床用途有：治療高血壓，如：卡托普利；羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制主要臨床用途有：治療高血脂，如辛伐他汀。3. 試簡述利血平的不穩(wěn)定性。答案要點：利血平分子中的酯鍵在酸、堿性條件下可發(fā)生水解，其中堿性條件下兩個酯基斷裂，生成利血平酸；利血平在光和氧的作用下發(fā)生氧化，生成3-去氫利血平及3，5-二烯利血平。4. 什么是代謝拮抗？答案要點：代謝拮抗是設計與生物體內基本代謝物的結構在某種程度相似的化合物，使之競爭性地和特定的酶相作用，干擾基本代謝物的被利用，從而干擾生物大分子的合成；或以偽代謝物的身份摻入生物大分子的合成中，形成偽生物大分子，導致致死合成，從而影響細胞的生長。5. 為什么SMZ常和TMP組成復方制劑使用？答案要點：因為SMZ抑制二氫葉酸合成酶，阻斷二氫葉酸的合成，TMP抑制二氫葉酸還原酶，阻斷二氫葉酸還原為四氫葉酸，兩者合用可使細菌體內的四氫葉酸合成受到雙重阻斷，產生協(xié)同抗菌作用，可使SMZ的作用增強數倍至數十倍。6. 簡述喹諾酮類藥物的構效關系。答案要點：諾酮類藥物的構效關系簡述如下：（1）B環(huán)是抗菌作用的必需結構，一般變化?。欢鳤環(huán)可做較大改變，可以是苯環(huán)、吡啶環(huán)、嘧啶環(huán)等；（2）3位COOH和4位C=O是維持抗菌作用必不可少的結構部分，若被其它基團取代，活性消失；（3）1位取代基對抗菌活性影響較大，可以為脂肪烴基和和芳烴基，以乙基、環(huán)丙基比較常見；（4）5位取代基以氨基為最好；（5）6、7、8位的取代基變化范圍較大。6、8位分別或同時引入氟原子，抗菌活性增大，7位引入五元或六元雜環(huán)，抗菌活性明顯增強，以哌嗪基為最好。7. 試寫出青霉素在酸、堿、酶作業(yè)下的分解產物。答案要點：青霉素在堿性條件下，或在某些酶（如-內酰胺酶）的作用下，堿性基團或酶中親核性基團向-內酰胺環(huán)進攻，生成青霉酸。青霉素在酸性條件下，發(fā)生的反應比較復雜，在稀酸溶液中（pH為4.0），生成青霉二酸，在強酸并加熱條件下，生成青霉胺和生成青霉醛酸。唯有惜時才能成功，唯有努力方可成就！