時(shí)間就是金錢，效率就是生命！藥物化學(xué)形成性考核（二）答案一、根據(jù)下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)寫出其藥名及主要臨床用途1. 藥名：咖啡因 主要臨床用途：中樞興奮藥2. 藥名：吡拉西坦 主要臨床用途：促智藥3. 藥名：氫氯噻嗪 主要臨床用途：利尿降壓藥4. 藥名：依他尼酸 主要臨床用途：利尿藥5. 藥名：賽庚啶 主要臨床用途：抗過敏藥6. 藥名：奧美拉唑 主要臨床用途：抗?jié)兯?. 藥名：雷尼替丁 主要臨床用途：抗?jié)兯?. 藥名：異丙腎上腺素 主要臨床用途：平喘藥9. 藥名：麻黃堿 主要臨床用途：平喘及治療低血壓、過敏性反應(yīng)等10. 藥名：沙丁胺醇 主要臨床用途：平喘藥11. 藥名：氫溴酸山莨菪堿 主要臨床用途：感染中毒性休克及解痙等12. 藥名：毛果蕓香堿 主要臨床用途：青光眼二、寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式及化學(xué)名1. 結(jié)構(gòu)式： 化學(xué)名：N，N-二甲基-2-（二苯甲氧基）乙胺鹽酸鹽2. 結(jié)構(gòu)式： 化學(xué)名：-（4-氯苯基）-N，N-二甲基-2-吡啶丙胺馬來酸鹽3. 結(jié)構(gòu)式： 化學(xué)名： 4-（2-氨基乙基）-1，2-苯二酚鹽酸鹽4. 結(jié)構(gòu)式： 化學(xué)名：2-（叔丁胺基）甲基-4-氨基-3，5-二氯苯甲醇鹽酸鹽5. 結(jié)構(gòu)式： 化學(xué)名：1-環(huán)己基-1-苯基-3-（1-哌啶）丙醇鹽酸鹽三、寫出下列藥物在相應(yīng)條件下的分解產(chǎn)物 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 四、選擇題（單選題）1.B 2.A 3.C 4.A 5.D 6.A 7.C 8.D 9.C 10.D 11.A 12.A 13.B五、填充題1. 大腦皮層興奮藥 延髓興奮藥 促進(jìn)大腦功能恢復(fù)藥2. 黃嘌呤 咖啡因茶堿可可豆堿3. 硫化氫 醋酸鉛4. 磺酰脲類及苯并噻嗪類 苯氧乙酸類 甾類5. H1 H2 H2受體 H1受體6. 氨基醚 中樞抑制（嗜睡）7. 乙二胺類 氨基醚類 丙胺類 三環(huán)類8. 撲爾敏 高 外消旋體9. 咪唑類 呋喃類 噻唑類10. 硫化氫 醋酸鉛11. 單胺氧化酶 兒茶酚O-甲基轉(zhuǎn)移酶 醛氧化酶12. 腎上腺素紅 多聚物13. （1R，2S）14. 膽堿受體激動(dòng)劑 膽堿酯酶抑制劑15. 瓦特雷六、簡答題1. 利尿藥有哪些結(jié)構(gòu)類型？各舉一例藥物。答案要點(diǎn)：利尿藥有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)類型：磺酰胺類及苯并噻嗪類，如：氫氯噻嗪、呋噻咪苯氧乙酸類，如：依他尼酸甾類，如：螺內(nèi)酯其它類，如：甘露醇、葡萄糖2. 咖啡因在水中的溶解度很小，如何能增加其在水中的溶解度？答案要點(diǎn)：將咖啡因與有機(jī)酸或其堿金屬鹽如苯甲酸鈉、水楊酸鈉、枸櫞酸鈉等形成復(fù)鹽而增加水中溶解度，如咖啡因與苯甲酸鈉形成的復(fù)鹽苯甲酸鈉咖啡因（安鈉咖）的水溶性增加，可制成注射劑。3. H1受體拮抗劑主要有哪些結(jié)構(gòu)類型？各舉一例藥物。答案要點(diǎn)：H1受體拮抗劑主要有以下結(jié)構(gòu)類型：乙二胺類，如：曲吡那敏氨基醚類，如：苯海拉明丙胺類，如：馬來酸氯苯那敏三環(huán)類，如：異丙嗪，賽庚啶哌啶類，如：阿司咪唑4. 苯海拉明的主要副反應(yīng)是什么？為什么將其和8-氯茶堿成鹽使用？答案要點(diǎn)：苯海拉明的主要副反應(yīng)是嗜睡和中樞抑制，為克服這一缺點(diǎn)，將其和8-氯茶堿成鹽，成為常用的抗暈動(dòng)病藥物使用。5. 從結(jié)構(gòu)特點(diǎn)分析為什么麻黃堿的作用比腎上腺素弱，但作用持久？答案要點(diǎn)：麻黃堿與腎上腺素結(jié)構(gòu)方面最大的不同點(diǎn)在于麻黃堿分子中不含兒茶酚結(jié)構(gòu)，所以麻黃堿性質(zhì)穩(wěn)定，在體內(nèi)不容易被酶代謝失活，因而作用持久。但由于麻黃堿結(jié)構(gòu)中的苯環(huán)上沒有羥基，所以作用減弱。麻黃堿的作用強(qiáng)度為腎上腺素的1/100，但作用時(shí)間延長7倍。6. 試比較阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿及樟柳堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)的差異，并說明與生理活性大小的關(guān)系。答案要點(diǎn)：阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿及樟柳堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)非常相似，均是由二環(huán)氨基醇（莨菪醇）和莨菪酸所成的酯，所不同的只是有無6、7位氧橋、6位羥基或莨菪酸位羥基。東莨菪堿和樟柳堿的6、7位間有一個(gè)取向氧橋基團(tuán)，山莨菪堿含有6羥基，樟柳堿的莨菪酸部分多一個(gè)羥基。藥理實(shí)驗(yàn)表明，分子中氧橋和羥基的存在與否對(duì)藥物的中樞作用有很大的影響。氧橋的存在可增加分子的親脂性，因而能使中樞作用增強(qiáng)，而羥基的存在使分子的極性增加，中樞作用減弱。東莨菪堿分子中有氧橋，中樞作用最弱；樟柳堿雖也有氧橋，但其莨菪酸位還有羥基，綜合影響的結(jié)果是中樞作用弱于阿托品；山莨菪堿6位多一個(gè)羥基，因而中樞作用最弱（東莨菪堿阿托品樟柳堿山莨菪堿） 7. 為什么內(nèi)源性的乙酰膽堿不能成為臨床上的治療藥物？答案要點(diǎn)：內(nèi)源性的乙酰膽堿不能成為臨床上的治療藥物的原因有：（1）乙酰膽堿對(duì)所有的膽堿受體無選擇性，導(dǎo)致產(chǎn)生副作用；（2）乙酰膽堿為季銨化合物，不易通過生物膜，因而生物利用度極低；（3）乙酰膽堿的化學(xué)穩(wěn)定性差，在體內(nèi)易被酯酶水解失活。唯有惜時(shí)才能成功，唯有努力方可成就！