word阿法替尼調(diào)研報(bào)告產(chǎn)品概況阿法替尼于2013年7月經(jīng)美國FDA批準(zhǔn)上市，阿法替尼由德國勃林格殷格翰公司研發(fā)并上市公司。阿法替尼在全球其他主要市場的上市情況見下表：美國FDA歐盟EMA日本PMDA首次批準(zhǔn)日期2013-7-122013-9-252014-1-17商品名GILOTRIF®GILOTRIF®GILOTRIF®適應(yīng)癥NSCLCNSCLCNSCLC許可持有人勃林格殷格翰勃林格殷格翰勃林格殷格翰*截止2016年8月，阿法替尼尚未在中國上市阿法替尼作用機(jī)制：表皮生長因子受體EGFR和人表皮生長因子受體2HER2酪氨酸激酶的強(qiáng)效、不可逆的雙重抑制劑。阿法替尼的適應(yīng)癥：適用于晚期非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)的一線治療與HER2陽性的晚期乳腺癌患者?；钚猿煞中畔ⅲ厚R來酸阿法替尼分子式：C24H25ClFN5O32C4H6O4CAS號：850140-72-6Afatinib 850140-73-7 (Afatinib dimaleate)化學(xué)名：4-(3-氯-4-氟苯基)氨基-6-4-(N,N-二甲基-氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基氨基-7-(S)-四氫呋喃-3-基氧基)-喹唑啉阿法替尼劑型和推薦劑量：商品名GILOTRIF®，包衣片，規(guī)格20mg/30mg/40mg/片，推薦劑量是40mg口服每天1次直至疾病進(jìn)展或患者無較長耐受。在餐前至少1小時(shí)或餐后2小時(shí)服用。中國專利情況分析阿法替尼最早的授權(quán)中國專利1277822C申請日為2001年12月12日，申請人為原研公司勃林格殷格翰。該專利保護(hù)的是如下的喹唑啉衍生物，且在權(quán)利要求中明確提出了阿法替尼化合物的結(jié)構(gòu)。 專利分析：該專利為阿法替尼有效化合物專利，預(yù)計(jì)到期日為2021年12月12日。 在中國獲得授權(quán)的還有一份阿法替尼制備專利，保護(hù)了阿法替尼的以下制備步驟方法：專利分析：個(gè)人感覺保護(hù)的文字較為模糊，保護(hù)作用不大 在中國尚在實(shí)審階段還有2個(gè)適用癥專利，專利號分別為103429238A和103533961A。均為2012年由原研企業(yè)申請，如被批準(zhǔn)將對仿制藥的報(bào)批產(chǎn)生重大影響。小結(jié)：阿法替尼在中國申請的專利不多，且獲得授權(quán)的僅有化合物和制備方法兩項(xiàng)專利，均為原研德國勃林格殷格翰申請的。除去駁回和視撤的專利，目前還需關(guān)注的是尚在實(shí)審階段的兩個(gè)適應(yīng)癥專利。14 / 14表1 阿法替尼相關(guān)中國專利列表*以上數(shù)據(jù)來自于藥渡網(wǎng)中國市場報(bào)批注冊情況 早在2010年，原研企業(yè)德國勃林格殷格翰就已向CFDA提出阿法替尼的進(jìn)口注冊，但至今未獲準(zhǔn)上市，值得注意的是今年2月份，格殷格翰又向CFDA提出了NDA注冊申請，其中原因值得思考。迄今，國內(nèi)已有數(shù)家企業(yè)向CFDA提出有關(guān)本品原料藥和制劑的臨床注冊申請，詳見下表。報(bào)批企業(yè)中既包括了知名企業(yè)正大天晴、齊魯制藥、某某豪森、揚(yáng)子江制藥、某某奧賽康、石藥集團(tuán)等，也包括了一些不知名的企業(yè)，報(bào)批企業(yè)數(shù)目是相當(dāng)之多。另外，在網(wǎng)上查到的消息稱，阿法替尼于2015年分別在某某和某某上市。表2 阿法替尼國內(nèi)注冊報(bào)批情況列表*以上數(shù)據(jù)來自于藥智網(wǎng)