中 國 藥 科 大 學20092010學年第二學期（1）藥物化學期末考試試卷（理科基地班）班級： 學號： 姓名： 一、 試從“腎素血管緊張素醛固酮”系統(tǒng)的原理出發(fā)，簡述作用于該系統(tǒng)抗高血壓藥物的結構類型，并舉例說明。（20分）二、 以合成抗菌藥物喹諾酮藥物的發(fā)現(xiàn)過程為例，認識定量構效關系（QSAR）在新藥發(fā)現(xiàn)和研究中的作用(不需要寫詳細過程)。（20分）三、 以H-2受體拮抗劑抗?jié)兯幬锏难芯繛槔伎既绾卧谛滤幯芯恐凶龅健癿e-too, me-better”（20分）四、 什么是類型衍化方法?舉例說明其在新藥研究中的意義和作用?（10分）。五、 簡述核苷類抗病毒藥物設計和研究的思路（10分）。六、 給出下列藥物合理的合成路線（20分）。(1). 尼群地平（1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯）， (2). 馬來酸氯苯那敏N,N-二甲基-3-(4-氯苯基)-3-(2-吡啶基)-丙胺馬來酸鹽(3). 諾氟沙星(1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氫-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸)(4). 雷尼替丁 N-2-5-(二甲氨基)甲基-2-呋喃甲基硫代乙基-N-甲基-2-硝基-1,1-亞乙基二胺中 國 藥 科 大 學20092010學年第二學期（2）藥物化學 期中考試試卷（理科基地班）班級： 學號： 姓名： 題目一二三四五六七八九十 總分得分一、 解釋下列名詞：（20分）1、前藥（Prodrug） 2、軟藥（Softdrug）3、硬藥（Harddrug） 4、生物電子等排（Bioisosterism）二、 巴比妥類藥物5位取代基結構類型的不同對藥物體內代謝和藥物的作用產生較大影響，請解釋之。并從藥物設計的角度可得到什么啟發(fā)？（10分）三、 藥物的活性構象對藥物的生物活性影響較大，以三環(huán)類抗精神病藥物為例說明藥物活性構象研究的基本原理（10分）。四、 通過擬腎上腺素藥物沙丁胺醇的發(fā)現(xiàn)，討論該類藥物設計的主要原理。（10分）。五、 局部麻醉藥利多卡因在臨床應用時會產生中樞神經系統(tǒng)的副作用，請解釋其原因（10分）六、 以鎮(zhèn)痛藥物和局部麻醉藥物為例，總結由天然活性成分出發(fā)進行新藥研究的基本原理和方法（15分）。七、 手性藥物的對映異構體之間活性的差異主要有那幾種類型?根據(jù)已學的知識舉例說明.（10分）。八、 給出下列藥物合理的合成路線（15分）。鹽酸普魯卡因， 枸櫞酸芬太尼， 三唑侖